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Su actividad terapéutica se lleva a cabo en la luz del estómago y del intestino delgado mediante la formación de una unión covalente con la serina que se encuentra en el sitio activo (catalítico) de las lipasas gástrica y pancreática, inactivando su función. Por lo tanto, esta enzima inactivada es incapaz de hidrolizar parte de la grasa (triglicéridos) de la dieta a ácidos grados libres y monoglicéridos. Debido a que estos triglicéridos no hidrolizados no se absorben, se obtiene un déficit calórico, dando como resultado un efecto positivo en el control de peso. Por su mecanismo de acción intraluminal, Xenical no requiere ser absorbido sistémicamente para ejercer su acción.
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¿Cómo funciona Xenical. El cuerpo suele almacenar en forma de grasa las calorías que no consigue eliminar, reflejándose en una ganancia de peso. Xenical (Orlistat) funciona contra la obesidad bloqueando un tercio del contenido graso de todos los alimentos que consume. Para adelgazar, Xenical actúa directamente en el aparato digestivo, suprimiendo el apetito y acelerando el metabolismo.
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El orlistat (con y sin receta) se usa junto con una dieta individualizada baja en calorías y baja en grasas y un programa de ejercicio para ayudar aAdelgazar con allí o Xenical las personas a perder peso. El orlistat con receta se usa en personas con sobrepeso que también pueden tener presión arterial alta, diabetes, colesterol alto o enfermedad del corazón. El orlistat también se usa después de perder peso, para ayudar a las personas a evitar que vuelvan a aumentar ese peso.